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美洛西林

发布日期:2016-12-12来源:国家处方集、中国医师药师临床用药指南、热病、实用抗感染药物治疗学、ABX指南发布人:小敏鱼飞

【药品】美洛西林

【规格和剂型】注射用美洛西林钠:(1)0.5g,(2)1.0g,(3)2g,(4)2.5g,(5)3g,(6)4g 。

【抗菌谱】实用抗感染药物治疗学(汪复主编)P216

美洛西林( mezlocillin)对铜绿假单胞菌和大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、肠杆菌属、柠檬酸杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌以及不动杆菌属等糖不发酵菌和对青霉素敏感的革兰阳性菌有较强的抗菌活性。对肠杆菌科细菌的抗菌活性较阿洛西林为强,但对铜绿假单胞菌的作用则弱于阿洛西林和哌拉西林。本品对粪肠球菌作用较强,与氨苄西林相似。本品作用机制与青霉素相似,系通过与青霉素结合蛋白( PBPs)结合,干扰细胞壁的合成而起抗菌作用。本品与铜绿假单胞菌生存所必需的( PBPs)形成多位点结合,且对细菌的细胞膜具有穿透作用,因此有较强的抗菌作用。本品对β-内酰胺酶不稳定,产β-内酰胺酶的金葡菌及肠杆菌科细菌对本品耐药。

【抗菌谱】中国医师药师临床用药指南P24

本药对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌有较强的抗菌活性;对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌也有较好的抗菌作用。

  本药对β-内酰胺酶不稳定,对产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌及产β-内酰胺酶的肠杆菌无作用。

 

【国家处方集用法用量】P424

(1) 用法:肌内注射、静脉注射或静脉滴注。①肌内注射临用前加注射用水溶解,静脉注射通常加入5% 葡萄糖氯化纳注射液或5% ~ 10% 葡萄糖注射液溶解后使用。②肌内注射一日2~4 次,静脉滴注按需要每6~ 8 小时1 次,其剂量根据病情而定,严重者可每4~6小时静脉注射1次。(2) 用量:①成人一日2~6g,严重感染者可增至8~12g,最大可增至15g。②儿童,按体重一日0.1~0.2g/kg ,严重感染者可增至0.3g/kg。

【热病推荐剂量和用法】未收录

【ABX指南推荐剂量和用法】未收录

【实用抗感染药物治疗学(汪复主编)推荐剂量和用法】P216

成人剂量:静脉给药,每日4~16g,分4次静脉注射或静脉滴注。儿童剂量:每日200~ 300 mg/kg,分2~4次静脉给药。本品静脉注射时药物浓度不应超过10%,在3~5分钟内缓慢注射;每日总量不应超过24g。治疗重度革兰阴性杆菌感染,以联合氨基糖苷类抗生素为宜。治疗无并发症淋病性尿道炎,可单剂静脉滴注1~2 9,并于给药前90分钟或给药时口服丙磺舒1g。治疗单纯性尿路感染的剂量可为每日6-8g。分4次静脉给药。治疗肾功能减退患者严重全身性感染时,肌酐清除率为10~30 ml/min者,剂量为每8小时3g;肌酐清除率<10 ml/min者,剂量为每8小时2g。本品剂量<5g时,静注时间为2~4分钟,剂量为5g时,静注时间为15~ 20分钟。早产儿和新生儿需相应延长注射时间。有明显肝功能减退者,剂量应减半或给药间隔时间延长1倍。

【中国医师药师临床用药指南推荐剂量和用法】P24

成人

·常规剂量

  ·肌内注射

  1.一般感染:一日150~200mg/kg或一次2~3g,每6小时1次。

  2.淋球菌尿道炎:单次1~2g,用前半小时服丙磺舒lg。

  ·静脉给药

  1.一般感染:同肌内注射。

  2.重症感染:一日200~300mg/kg;或一次3g,每4小时1次。

  3.极重感染:可增至一日24g,分6次给药。

  4.淋球菌尿道炎:同肌内注射。

  5.预防手术感染:一次4g,于术前1小时及术后6-12小时各给1次。

·肾功能不全时剂量

    肾功能不全患者根据肌酐清除率(Ccr)调整剂量:(1)Ccr大于30mL/min者,可使用正常用量。(2)Ccr为10~30mL/min者,根据病情一次1.5-3g,每8小时1次。(3)Ccr小于10mL/min者,一次1.5g,每8小时1冼;重症可增至一次2g,每8小时1次。

儿童

·常规剂量

  ·静脉给药

1.  1周以内新生儿:一日150mg/kg,或一次75mg/kg,每12小时1次。

2.  1周以上患儿:可一日225~300mg/kg,或一次75mg/kg,一日3~4次。

【国外用法用量参考】

成人

·常规剂量

  静脉注射时药物浓度不应超过10%,在3~5分钟内缓慢注射;静脉滴注时给药间隔应超过30分钟。一日总量不应超过24g(每4小时静脉给药4g);肌内注射时一次注射量不应超过2g。

  ·肌内注射

1.尿路感染:推荐剂量为一日100~125mg/kg。

2.无并发症的淋病性尿道炎:推荐剂量为单剂1~2g。在给药前90分钟或给药时口服丙磺舒1g,有效率可高达97%。

静脉给药

1.治疗严重感染:推荐剂量为一日100~125mg/kg。    ,

2.治疗危及生命的感染:剂量可增加至一日350mg/kg。

3.下呼吸道感染、腹腔内感染、妇科感染、皮肤感染和败血症:推荐剂量为一日225~300mg/kg。

4.尿路感染:推荐剂量为一日150~200mg/kg。

5.无并发症的淋病性尿道炎:同肌内注射。

6.中至重度革兰阴性菌感染(如铜绿假单胞菌感染):推荐剂量为每4~6小时静脉给药2~4g。用药时宜联合使用氨基糖昔类抗生素。

7.中性粒细胞减少性发热的癌症患者:推荐剂量为每4~6小时静脉滴注3~5g。用药时宜联合使用氨基糖苷类抗生素。

·肾功能不全时剂量

1.严重全身性感染:Ccr为10~30mL/min者,推荐剂量为每8小时3g; Ccr低于10mL/min者,推荐剂量为每8小时2g。

2.有并发症的尿路感染:Ccr为10~30mL/min者,推荐剂量为每6小时1.5g;Ccr低于10mL/min者.推荐剂量为每8小时1.5g。

3.无并发症的尿路感染:Ccr为30mL/min或更低者,推荐剂量为每8小时1.5g。

肝功能不全时剂量

有明显肝功能损害的患者,剂量应减半或者延长一倍给药间隔时间。

儿童

·常规剂量

  对17岁或低于17岁的患儿,本药最低稀释度为100mg/mL,在30分钟内静脉滴注,或在3~5分钟内直接静脉注射。儿童最大剂量为一日450mg/kg;新生儿最大剂量为一日300mg/kg。

·肌内注射

1.对大于1月龄的婴儿和儿童:推荐剂量为一日300mg/kg,分为每4小时给药1次。

2.对7日至1个月的新生儿:若体质量低于或等于2kg,推荐剂量为一日225mg/kg,分为每8小时给药1次;若体质量超过2kg,则推荐剂量为一日300mg/kg,分为每6小时给药1次。

3.对1周以内的新生儿:推荐剂量为一日75-150mg/kg,分为每12小时给药1次。

·静脉给药

1.对大于1月龄的婴儿和儿童:用量同肌内注射,静脉滴注。

2.对7日至1个月的新生儿:用量同肌内注射。

3.对1周以内的新生儿:用量同肌内注射,间隔静脉滴注,给药间隔时间应超过30分钟。