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抗菌药物系列(五)丨六个表带您认识喹诺酮类抗菌药物

发布日期:2018-03-29来源:SIFIC感染官微发布人:﹏☆.静雨轩

作者:罗丽(成都市天府新区人民医院

审稿:阎颖、周密


近50年,喹诺酮类药物发展迅速,已经成为临床最常用的抗感染药物之一。其市场占有率仅次于β-内酰胺类抗菌药物。目前临床应用最广的是环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星,新一代无氟喹诺酮,加诺沙星、奈诺沙星也逐渐应用于临床。那么您是否了解喹诺酮类药物?这些喹诺酮类药物之间有什么异同点呢?下面就跟着小罗药师通过六个表来认识下吧~


第一个表:喹诺酮类药物的分代

喹诺酮类药物有四代,代代有不同。

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注:分代依据发明的先后及抗菌性能的不同。


第二个表:喹诺酮类抗菌药物的抗菌作用

喹诺酮类药物主要通过抑制细菌DNA旋转酶而起快速杀菌作用,主要对革兰阴性菌有抗菌作用,某些品种如左氧氟沙星、莫西沙星等对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌也有较强的抗菌作用,对支原体属、衣原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强[2]。

喹诺酮类药物中,莫西沙星、奈诺沙星对厌氧菌和分支杆菌活性最强,但是与环丙沙星和左氧氟沙星相比,对假单胞菌活性较差;莫西沙星在尿液中的药物浓度低;奈诺沙星对MRS


A/MRCNS高度敏感,是氟喹诺酮类的4~16倍,与万古霉素、利奈唑胺类似[3]。


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近年来,G-菌对喹诺酮类抗菌药物的耐药性逐渐增长,不同品种间呈交叉耐药[5]。细菌可通过作用靶位改变、外膜孔蛋白缺失、主动外排、质粒qnr编码蛋白的保护作用、喹诺酮修饰酶等方式对喹诺酮类药物耐药[1]。2016年CHINET中国细菌耐药性监测数据显示,大肠埃希菌对环丙沙星的耐药率为56%,不动杆菌属68.8%,铜绿假单胞菌16.7%,嗜麦芽窄食单胞菌10.4%。


第三、四个表:喹诺酮类药物的药动学特点

喹诺酮类药物口服吸收较快,给药1-3小时均达血药峰浓度,并且生物利用度高[2]。


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喹诺酮类药物可广泛分布至各种组织体液中,尤在前列腺、胆汁、肺组织、支气管分泌物等,在白细胞和巨噬细胞内也可达到较高浓度,且在感染部位可达有效抑菌或杀菌作用[2]。


由于部分喹诺酮类药物在肺组织中药物浓度高,抗菌活性强,又被称为呼吸喹诺酮,临床常见的有环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星等,在肺泡上皮衬液及肺泡巨噬细胞中的浓度:莫西沙星>左氧氟沙星>环丙沙星。


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第五个表:临床应用及给药方案

喹诺酮类属浓度依赖型抗菌药物,一般情况下推荐本类药物一日剂量一次给药方案。


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注:1.对大多数适应症,750mg是最佳剂量;避免与乳品、多种维生素、铁剂和抗酸要同服,因可被多价阳离子螯合,影响吸收,病态肥胖无需调整剂量。

2.肥胖者无需增加剂量[8]。

3.左氧氟沙星、莫西沙星与其他药物联合应用于结核及其他分枝杆菌的二线治疗;IDSA 推荐"呼吸喹诺酮”.(左氧氟沙星、莫西沙星)用于社区肺炎的门诊治疗以及合并基础疾病需要住院(非ICU)的患者;入住ICU的社区肺炎患者头孢噻肟或头孢曲松应与“呼吸喹诺酮”联用[9]。


第六个表:喹诺酮类药物的不良反应[8,9]

胃肠道反应最常见,中枢神经系统不良反应发生率次之,易在肾功能减退者未减量用药、有中枢神经系统基础疾病或药物相互作用的患者中发生。喹诺酮类药物一般情况下不推荐用于儿童及骨骼生长期的患儿。


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参考文献:

[1] 陈新谦等.新编药物学.[M].第十七版.北京:人民卫生出版社.2010:95.

[2] 颜青,夏培元,杨帆.临床药物治疗学感染性疾病(分册).北京: 人民卫生出版社[M],2017: 69-71.

[3] Roychoudhury S,Makin K,Twinem T,et a1.In Vitro ResistanceDevelopment to Nemonoxacin in Streptococcus pneumoniae:aUnique Profile for a Novel Nonfluofinated Quinolone [J].MicrobDrug Resist,2016,22(7):578-584.

[4] 苗贝贝,梁蓓蓓,王睿,贾晋生.新型无氟喹诺酮类药物奈诺沙星的研究进展.[J].中国医院用药评价与分析,2016.16(11):1577-1580.

[5] 程燕芝,刘群群,苗艳芳,唐神结. 氟喹诺酮类药物在结核病治疗中的研究进展.[J].结核病于肺部健康杂志,2017,9(3):275--278.

[6] 刘晓庆,邢爱敏.喹诺酮类抗菌药物奈诺沙星[J].新药介绍,2010.34(8):378-380.

[7] 胡蔚萍,张静,瞿介明.奈诺沙星在社区获得性肺炎抗菌治疗中的价值[J].中华结核与呼吸杂志,2017.40(10):775--777.

[8] 桑福德.热病.[M].第44版.北京:中国协和医科大学出版社,2014:212-20.

[9] 约翰.惠普金斯大学医学院.ABX指南.[M].第二版.北京:科学技术文献出版社,2012:651.